2. Signaling Pathways
  3. GPCR/G Protein
    Neuronal Signaling
  4. CGRP Receptor

CGRP Receptor (降钙素基因相关肽受体)

Calcitonin gene-related peptide receptor

CGRP receptor is a heterodimer formed by calcitonin-receptor-like receptor (CRLR), a type II (family B) G-protein-coupled receptor, and receptor-activity-modifying protein 1 (RAMP1), a single-membrane-pass protein. RAMP1 is needed for CGRP binding and also cell-surface expression of CLR. CLR is an example of a family B GPCR.

CGRP is a neuropeptide abundant in the trigeminal system and widely expressed in both the peripheral and central nervous systems. CGRP has several functions including vasodilation, the perception of painful stimuli, and inflammation. CGRP exerts its biological action by interacting with its receptors. There are two types of CGRP receptors, CGRP-A and CGRP-B.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-10095
    Olcegepant Antagonist 99.83%
    Olcegepant (BIBN-4096) 是有效和选择性的降钙素基因相关肽1 (CGRP1) 受体 拮抗剂，IC50 和 Ki 分别为0.03 nM，14.4 pM。
    Olcegepant
  • HY-P3462A
    Cagrilintide acetate Agonist 99.81%
    Cagrilintide acetate 是一种非选择性的 AMYR/CTR 激动剂和长效酰化淀粉酶类似物。Cagrilintide acetate 以剂量依赖的方式导致食物摄入减少和体重明显下降。Cagrilintide acetate 可用于肥胖症的研究。
    Cagrilintide acetate
  • HY-P0090
    Calcitonin (salmon)

    鲑降钙素

    		Agonist 99.95%
    Calcitonin salmon 是一种钙调节激素，是阿米林和卡西宁受体 (amylin, calcitonin receptor) 的双激动剂，能够刺激骨的生成并能抑制骨吸收。
    Calcitonin (salmon)
  • HY-P0203A
    α-CGRP (mouse, rat) (TFA) 99.29%
    α-CGRP (mouse, rat) TFA 是一种神经肽 (降钙素基因相关肽)，主要表达于神经肌肉交界处，是一种有效的血管扩张剂量。α-CGRP (mouse, rat) TFA 可用于心血管、促炎、偏头痛和代谢相关的研究。
    α-CGRP (mouse, rat) (TFA)
  • HY-P1071
    α-CGRP(human) 99.87%
    α-CGRP(human) 是一种含有 37 个氨基酸的调节性神经肽，广泛分布于中枢神经系统和周围神经系统。α-CGRP(human) 是一种有效的血管扩张药。
    α-CGRP(human)
  • HY-P0203B
    β-CGRP (mouse) 99.77%
    β-CGRP (mouse) 是一种能诱导血管舒张的降钙素基因相关肽。β-CGRP (mouse) 可用于心血管、促炎、偏头痛和代谢研究。
    β-CGRP (mouse)
  • HY-162925
    CGRP antagonist 6 Antagonist
    CGRP antagonist 6 (Compound 23) 是一种 CGRP 受体拮抗剂 (Ki: 0.84 nM). CGRP antagonist 6 可用于偏头痛的研究。
    CGRP antagonist 6
  • HY-117694
    MK-8825 Antagonist
    MK-8825 是具有口服活性，强有效的选择性高的 CGRP receptor 拮抗剂，能够以浓度依赖的方式抑制 Capsaicin (HY-10448) 引起的皮肤血流，EC50 值大约为 7.4 μM。MK-8825 抑制急性口腔面部咀嚼肌疼痛小鼠模型中 CGRP 诱导的自发性痛觉面部梳理行为，三叉神经核内的神经元激活以及促炎细胞因子的全身释放。MK-8825 有望用于急性偏头痛的研究。
    MK-8825
  • HY-P1471
    Adrenomedullin (AM) (22-52), human Antagonist 99.91%
    Adrenomedullin (AM) (22-52), human，NH2 末端截短的 adrenomedullin 类似物， 为肾上腺髓质素 (adrenomedullin receptor) 受体拮抗剂，同时在猫后肢血管床中，对降钙素基因相关肽 (CGRP) 受体也具有拮抗作用。
    Adrenomedullin (AM) (22-52), human
  • HY-P2273
    Calcitonin (human) Agonist 99.70%
    Calcitonin (human) 是一种降钙激素。Calcitonin 可降低血钙水平并抑制骨吸收，可用于高钙血症或骨质疏松症的研究。
    Calcitonin (human)
  • HY-P0209
    Rat CGRP-(8-37) Antagonist 99.37%
    Rat CGRP-(8-37) (VTHRLAGLLSRSGGVVKDNFVPTNVGSEAF) 是高度选择的 CGRP receptor 拮抗剂。
    Rat CGRP-(8-37)
  • HY-10095A
    Olcegepant hydrochloride Antagonist 99.39%
    Olcegepant hydrochloride (BIBN-4096 hydrochloride) 是高效选择性的降钙素基因相关肽 (CGRP) 的拮抗剂, 对人类CGRP的 Ki 值为 14.4 pM。
    Olcegepant hydrochloride
  • HY-19960
    BCTC Inhibitor 98.03%
    BCTC 是口服有效的香草素受体1型 (VR1) 电流抑制剂。BCTC 是瞬时受体电位阳离子通道亚家族 M 成员 8 (TRPM8 ) 和瞬时受体电位香草素1 (TRPV1 ) 拮抗剂。BCTC 是胰岛素增敏剂和分泌剂。BCTC 具有抗癌、镇痛作用。
    BCTC
  • HY-P0203
    α-CGRP (mouse, rat) 99.39%
    α-CGRP (mouse, rat) 是一种神经肽 (降钙素基因相关肽)，主要表达于神经肌肉交界处，是一种有效的血管扩张剂量。α-CGRP (mouse, rat) 可用于心血管、促炎、偏头痛和代谢相关的研究。
    α-CGRP (mouse, rat)
  • HY-P3462
    Cagrilintide Agonist 98.59%
    Cagrilintide 是一种在研的新型长效酰化胰淀素类似物，作为非选择性的胰淀素受体 (AMYR) 和 降钙素 G 蛋白偶联受体 (CTR) 激动剂。Cagrilintide 可显着减轻体重并减少食物摄入。Cagrilintide 具有肥胖研究潜力。
    Cagrilintide
  • HY-P1548A
    β-CGRP, human TFA 99.17%
    β-CGRP, human TFA (Human β-CGRP TFA) 是一种降钙素肽，通过降钙素受体样受体 CRLR 与 RAMP 的复合物起作用，在细胞体系中，对 CRLR/RAMP1 和 CRLR/RAMP2 的 IC50 值分别为 1 nM 和 300 nM。
    β-CGRP, human TFA
  • HY-12366
    Ubrogepant

    乌布吉泮

    		Antagonist 99.90%
    Ubrogepant (MK-1602) 是一种具有口服活性的降钙素基因相关肽受体 (CGRP) 拮抗剂，有潜力用于急性偏头痛的相关研究。
    Ubrogepant
  • HY-10301
    MK-3207 Antagonist 99.60%
    MK-3207 是一种口服有效的、具有高选择性和种属特异性的 CGRP 受体拮抗剂 (对人 CGRP 受体：IC50=0.12 nM; Ki=0.024 nM)。MK-3207 可用于偏头痛的研究。
    MK-3207
  • HY-P1014
    HCGRP-(8-37) Antagonist 98.05%
    HCGRP-(8-37) 是人降钙素基因相关肽 (hCGRP) 片段，也是 CGRP 受体的拮抗剂。
    HCGRP-(8-37)
  • HY-32709
    Telcagepant Antagonist 98.98%
    Telcagepant (MK-0974) 是一种口服有效的降钙素基因相关肽 (CGRP) 受体拮抗剂，与人和恒河猴 CGRP 结合的Ki 分别为 0.77 nM 和 1.2 nM。
    Telcagepant
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